18F-EF5
18F-EF5
Имена
Предпочтительное название ИЮПАК
2-(2-Нитро-1 H -имидазол-1-ил)- N- (2,2,3,3,3-пентафторпропил)ацетамид
Другие имена
NSC-684681; EF-5
Идентификаторы
  • 152721-37-4 проверятьИ
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ChemSpider
  • 344807 проверятьИ
CID PubChem
  • 389053
УНИИ
  • 383HJ2T87O проверятьИ
  • DTXSID10165114
  • ИнЧИ=1S/C8H7F5N4O3/c9-7(10,8(11,12)13)4-15-5(18)3-16-2-1-14-6(16)17(19)20/h1- 2H,3-4H2,(H,15,18) проверятьИ
    Ключ: JGGDSDPOPRWSCX-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  • O=[N+]([O-])c1nccn1CC(=O)NCC(F)(F)C(F)(F)F
Характеристики
С8Н7Ф5Н4О3​​​​​​​​​
Молярная масса302,161  г·моль −1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
проверятьИ проверить  ( что такое   ?)проверятьИ☒Н
Химическое соединение

EF5 — производное нитроимидазола, используемое в онкологических исследованиях. [1] Благодаря сходству химической структуры с этанидазолом , EF5 связывается с клетками, проявляющими гипоксию. [2]

Немеченый EF5 широко использовался в иммуногистохимических исследованиях в течение нескольких лет, и его специфичность к гипоксии была всесторонне оценена [ 3] [ 4] Радиоактивно меченое 18F производное EF5 изучается на предмет его возможности использования в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для обнаружения низких уровней кислорода в опухолях головного мозга и некоторых других злокачественных опухолях. [5] Это может помочь показать, как опухоль будет реагировать на лечение .

Нацеливание на гипоксию опухоли при лечении рака направлено на преодоление резистентности гипоксических опухолей к лучевой терапии. Таким образом, ожидается, что основным клиническим последствием визуализации 18 F-EF5-ПЭТ станет руководство по модуляции дозы лучевой терапии. Клинические исследования визуализации 18 F-EF5-ПЭТ/КТ показали клинически приемлемое биораспределение и дозиметрический профиль [6] , а при раке головы и шеи также благоприятные характеристики визуализации [7] , прогностическую ценность [8] и повторяемость. [9] Недавнее исследование 18 F-EF5-ПЭТ/МР показало многообещающий потенциал в обнаружении гипоксии опухоли при раке шейки матки. [10] Однако 18 F-EF5-ПЭТ/КТ нецелесообразно при визуализации рака яичников из-за физиологического внутрибрюшного накопления 18 F-EF5. [11] Продолжаются дальнейшие исследования, оценивающие клиническое использование визуализации 18 F-EF5 ПЭТ при раке головы и шеи.

Ссылки

  1. ^ Evans SM, Fraker D, Hahn SM, Gleason K, Jenkins WT, Jenkins K и др. (март 2006 г.). «Связывание EF5 и клинический исход при саркомах мягких тканей человека». Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики . 64 (3): 922–7. doi :10.1016/j.ijrobp.2005.05.068. PMID  16458778.
  2. ^ Лорд EM, Харвелл L, Кох CJ (декабрь 1993 г.). «Обнаружение гипоксических клеток с помощью моноклональных антител, распознающих аддукты 2-нитроимидазола». Cancer Research . 53 (23): 5721–6. PMID  8242628.
  3. ^ Koch CJ, Evans SM (март 2015 г.). «Оптимизация стратегий обнаружения и лечения гипоксии». Семинары по ядерной медицине . 45 (2): 163–76. doi :10.1053/j.semnuclmed.2014.10.004. PMC 4365940. PMID  25704388 . 
  4. ^ Koch CJ (2002). "[1] Измерение абсолютных уровней кислорода в клетках и тканях с использованием кислородных датчиков и 2-нитроимидазола EF5". Измерение абсолютных уровней кислорода в клетках и тканях с использованием кислородных датчиков и 2-нитроимидазола EF5 . Методы в энзимологии. Т. 352. Elsevier. стр. 3–31. doi :10.1016/s0076-6879(02)52003-6. ISBN 978-0-12-182255-2. PMID  12125356.
  5. ^ Ziemer LS, Evans SM, Kachur AV, Shuman AL, Cardi CA, Jenkins WT и др. (февраль 2003 г.). «Неинвазивная визуализация гипоксии опухолей у крыс с использованием 2-нитроимидазола 18F-EF5». European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging . 30 (2): 259–66. doi :10.1007/s00259-002-1037-5. PMID  12552344. S2CID  22002592.
  6. ^ Lin LL, Silvoniemi A, Stubbs JB, Rengan R, Suilamo S, Solin O и др. (сентябрь 2012 г.). «Радиационная дозиметрия и биораспределение индикатора гипоксии (18)F-EF5 у онкологических пациентов». Cancer Biotherapy & Radiopharmaceuticals . 27 (7): 412–9. doi :10.1089/cbr.2011.1130. PMID  22897720.
  7. ^ Komar G, Seppänen M, Eskola O, Lindholm P, Grönroos TJ, Forsback S и др. (декабрь 2008 г.). «18F-EF5: новый ПЭТ-трейсер для визуализации гипоксии при раке головы и шеи». Журнал ядерной медицины . 49 (12): 1944–51. doi : 10.2967/jnumed.108.053785 . PMID  18997048. S2CID  16561341.
  8. ^ Komar G, Lehtiö K, Seppänen M, Eskola O, Levola H, Lindholm P, et al. (Ноябрь 2014). «Прогностическое значение кровотока в опухоли, [ 18 F]EF5 и [ 18 F]FDG PET/CT визуализации у пациентов с раком головы и шеи, лечившихся радиохимиотерапией». European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging . 41 (11): 2042–50. doi :10.1007/s00259-014-2818-3. PMID  24898846. S2CID  6276936.
  9. ^ Silvoniemi A, Suilamo S, Laitinen T, Forsback S, Löyttyniemi E, Vaittinen S, et al. (Февраль 2018). «Повторяемость визуализации гипоксии опухоли с использованием [18F]EF5 ПЭТ/КТ при раке головы и шеи». European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging . 45 (2): 161–169. doi :10.1007/s00259-017-3857-3. PMC 5745570. PMID  29075831 . 
  10. ^ Нарва, Сара И.; Сеппянен, Марко П.; Райко, Юхо Р.Х.; Форсбэк, Сарита Дж.; Орте, Катри Дж.; Виртанен, Йоханна М.; Хиннинен, Йоханна; Хиетанен, Сакари (декабрь 2021 г.). «Визуализация опухолевой гипоксии с помощью ПЭТ/МРТ 18F-EF5 при раке шейки матки». Клиническая ядерная медицина . 46 (12): 952–957. дои : 10.1097/RLU.0000000000003914 . ISSN  1536-0229. ПМИД  34619699.
  11. ^ Лаасик М, Хюннинен Дж, Форсбек С, Нопонен Т, Сеппянен М, Хиетанен С (сентябрь 2020 г.). «Возможность [18F]EF5-ПЭТ/КТ для визуализации гипоксии при опухолях яичников: клиническое исследование». Исследование EJNMMI . 10 (1): 103. дои : 10.1186/s13550-020-00689-z . ПМЦ 7483702 . ПМИД  32910291. 
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=18F-EF5&oldid=1227044398"